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什么是医药中间体,医药中间体如何划分?

近年来,我们经常听到医药中间体这个词,其实很多普通老百姓都不知道到底是什么是医药中间体。那么今天吉展生物科技小编就详细告诉大家什么是医药中间体,以及医药中间体到底有什么划分及常见产品。

什么是医药中间体?

医药中间体,实际上是一些用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品,化学药物的合成依赖于高质量的医药中间体。这种化工产品,不需要药品的生产许可证,在普通的化工厂即可生产,只要达到一些的级别,即可用于药品的合成。其实药品的合成亦属于化工类,只不过比一般的化工厂要求要严格,所以药厂需要GMP认证,而医药中间体为药品合成的原料,非药品,所以相对来说要求比药品低,生产厂不需要药品GMP认证农药中间体指用煤焦油或石油产品为原料合成香料、染料、树脂、药物、增塑剂、橡胶促进剂等化工产品的过程中,生产出的中间产物。

我国每年约需与化工配套的原料和中间体2000多种,需求量达250万吨以上。经过多年的发展,我国医药生产所需的化工原料和中间体基本能够配套,只有少部分需要进口。而且由于我国资源比较丰富,原材料价格较低,有许多中间体实现了大量出口。

医药中间体产品如何划分?

医药中间体产品种类较多,按应用领域可分为抗生素类药物中间体、解热镇痛药用中间体、心血管系统药用中间体、抗癌用医药中间体等大的类别。具体的医药中间体产品种类非常多,如咪唑、呋喃、酚类中间体、芳烃中间体、吡咯、吡啶、生化试剂、含硫类、含氮类、卤素化合物、杂环化合物、淀粉、甘露醇、微晶纤维素、乳糖、糊精、乙二醇类、糖粉、无机盐类、乙醇类中间体、硬脂酸盐、氨基酸、乙醇胺类、钾盐类、钠盐类以及其他中间体等等。

另外,在近年来由于药品监管要求越来越严格、药品研发难度不断提高、物价上涨等背景下,跨国制药企业为缩短专利药上市时间,降低研发、生产成本,在药品整个生命周期中保持良好盈利空间,提高自身经营效益,逐步由“垂直一体化”业务模式向“开发合作”业务模式转变,将专利药的研究、开发、生产等业务环节进行专业分解,并外包给医药合同研究企业、医药定制研发生产企业等专业机构,即医药定制研发生产(CMO)。

常见的医药中间体

N-苄基-N-甲基乙醇胺
N-苄基-N-甲基乙醇胺是重要医药中间体,可以合成抗哮喘和抗过敏药,抗高血压药尼卡地平及一些新型治疗心血管疾病药物;此外还可以合成农药除草剂、植物杀菌剂和金属防腐剂等。
 
4,4’-二甲氧基乙酰乙酸甲酯
4,4’-二甲氧基乙酰乙酸甲酯是重要的心脑血管疾病治疗药物尼伐地平的中间体,是目前国际市场上主导的心脑血管疾病治疗药物,国内尚没有生产。以乙醛酸为原料与原甲酸三甲酯在浓硫酸存在下合成得到二甲氧基乙酸甲酯,后者与乙酸甲酯、甲醇钠反应得到4,4’-二甲氧基乙酰乙酸甲酯。
 
α-亚甲基环酮
α-亚甲基环酮是许多具有抗癌活性药物的活性中心,其含有α,β-不饱和酮结构属于抗癌活性基团的隐蔽基团,成为合成很多重要环状抗癌药物的重要中间体。
 
4-丙硫基邻苯二胺
4-丙硫基邻苯二胺是高效广谱驱虫药物阿苯达唑的关键中间体,阿苯达唑是20世纪80年代末才上市的新药,对人体和动物毒性低,是苯并咪唑类药物中药性最强的。
 
帕唑帕尼
帕唑帕尼是由葛兰素史克公司研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型)、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。
 
2,4-二氯-5-甲氧基苯胺
由美国惠氏制药公司(Wyeth Pharmaceuticals)研发的伯舒替尼(bosutinib)于2010年9月经欧盟批准作为“孤儿药”用于治疗慢性髓性白血病(CML)。2012年9月4日,该药又经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Bosulif。2013年3月27日欧洲食品药品监督管理局(EMA)批注上市,2014年09月26日日本PMDA批注上市。

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